CYP3A4是主要CYP同种型调解的体外羟基化和脱甲基flunitrazepam。

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Hesse LM, Venkatakrishnan K,冯·Moltke LL材质RI,格林布拉特DJ

CYP3A4是主要CYP同种型调解的体外羟基化和脱甲基flunitrazepam。

药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):133 - 40。

PubMed ID

11159802 (在PubMed

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的动力学flunitrazepam (FNTZ)去desmethylflunitrazepam (DM FNTZ)和3-hydroxylation 3-hydroxyflunitrazepam (3-OH FNTZ),研究了在人肝微粒体和微粒体包含不同的个体cyp表示。FNTZ被cDNA-expressed N-demethylated体内CYP2A6基因表现(K (m) = 1921 microM), CYP2B6 (K (m) = 101 microM), CYP2C9 (K (m) = 50 microM), CYP2C19 (K (m) = 60 microM)和CYP3A4 (K (m) = 155 microM),和3-hydroxylated cDNA-expressed体内CYP2A6基因表现(K (m) = 298 microM)和CYP3A4 (K (m) = 286 microM)。3-hydroxylation通路主要在肝微粒体,占80%以上的内在间隙而去通路。调整后的估计相对丰富,CYP3A占大多数的内在间隙通过两种途径。这一发现是由化学抑制作用研究在人类肝脏微粒体。形成3-OH FNTZ减少到10%或更少的控制价值观酮康唑(IC (50) = 0.11 microM),例如(IC (50) = 0.041 microM)。形成DM FNTZ被2.5 microM抑制控制速度的40%酮康唑和30%的控制2.5 microM例如。无论是3-OH FNTZ还是DM FNTZ形成抑制不到85%的控制活动alpha-naphthoflavone (CYP1A2) sulfaphenazole (CYP2C9),奥美拉唑(CYP2C19),或奎尼丁(CYP2D6)。因此,CYP-dependent FNTZ生物转化,像许多苯二氮衍生品,主要由CYP3A介导的。临床交互与CYP3A FNTZ抑制剂可以预期。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flunitrazepam	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节