细胞色素P450 2 c19活动的角色flunitrazepam新陈代谢体内。

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细胞色素P450 2 c19活动的角色flunitrazepam新陈代谢体内。

中国Psychopharmacol。2003年4月,23 (2):169 - 75。

PubMed ID

12640218 (在PubMed

]

文摘

催眠苯二氮Flunitrazepam,世界各地广泛规定治疗失眠和preanesthetic。体外研究表明,代谢flunitrazepam desmethylflunitrazepam和3-hydroxyflunitrazepam部分由多态CYP2C19酶介导的。CYP2C19活动的目标是检查的作用在决定flunitrazepam动力学体内。16名健康志愿者(14 2基因广泛的代谢,代谢不佳)是招募各种CYP2C19活动(0.50 - -28.8),由奥美拉唑/ 5-hydroxyomeprazole比率(有机磁共振)3小时后管理奥美拉唑,20毫克口服。每个主题收到flunitrazepam 1毫克口服。血液样本采集前48小时后药物管理局和化验了高效液相色谱法对flunitrazepam及其代谢物,7-aminoflunitrazepam desmethylflunitrazepam, 3-hydroxyflunitrazepam。斯皮尔曼相关系数测定有机磁共振和药代动力学参数。随着有机磁共振(减少CYP2C19活动)的比例flunitrazepam desmethylflunitrazepam和3-hydroxyflunitrazepam auc增加(r = 0.55, p = 0.03和r = 0.65, p = 0.01)。然而,CYP2C19活动的变化没有明显影响的auc flunitrazepam或其代谢物。作者们得出这样的结论:CYP2C19有助于新陈代谢flunitrazepam desmethylflunitrazepam 3-hydroxyflunitrazepam体内,但这些数据表明,它的作用是次要的,差异CYP2C19活动不可能显著影响其临床效果。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flunitrazepam	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节