证据2 d6细胞色素P450 3 a4在ethylmorphine新陈代谢。

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刘Z,莫蒂默啊,史密斯CA,狼CR,美国莱恩

证据2 d6细胞色素P450 3 a4在ethylmorphine新陈代谢。

Br中国新药杂志。1995年1月,39 (1):77 - 80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04413.x。

PubMed ID

7756104 (在PubMed

]

文摘

Ethylmorphine被去甲基代谢(norethylmorphine)和O-deethylation(吗啡)。O-deethylation反应之前显示体内co-segregate O-demethylation的右美沙芬表明ethylmorphine是多态的基质细胞色素P450 (CYP) 2 d6。进一步研究ethylmorphine代谢的特点我们调查它的去和人类肝脏微粒体O-deethylation八广泛(EM)和一个可怜的代谢(PM)的右美沙芬。而去不同的只有两个有一个变异ethylmorphine O-deethylation的4.3倍,最低的利率被观察到的点。奎尼丁,1 microM的浓度,抑制O-deethylation微粒体从一个新兴市场,但无法在微粒体的点。CYP2D6 immunoidentified和CYP3A4的利率与O-deethylation (r = 0.972)和去甲基(r = 0.969),分别。我们得出这样的结论:O-deethylation ethylmorphine是催化了CYP2D6在人类肝微粒体与健康志愿者的前期研究结果一致。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ethylmorphine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Ethylmorphine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节