诱导细胞色素P450 3 a4和22 isoxazolyl-penicillin抗生素氟氯西林。

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Huwyler J,赖特MB,古特曼H, Drewe J

诱导细胞色素P450 3 a4和22 isoxazolyl-penicillin抗生素氟氯西林。

咕咕叫药物金属底座。2006年2月,7(2):119 - 26所示。

PubMed ID

16472102 (在PubMed

]

文摘

临床研究结果表明,合并施打isoxazolyl-penicillin氟氯西林与环孢霉素可能降低环孢霉素的血浆浓度。我们在本研究探讨如果诱导细胞色素P450 3 a4或22可能提供一种机械的解释观察到的效果。氟氯西林是抑制剂和底物药物代谢细胞色素P450同功酶(CYP3A4, 1 a2, 2 c9 2 c19和2 d6)或22所示CYP抑制体外试验,测定荧光指标22抑制和功能22 atp酶试验。然而,孵化的人类LS 180年大肠癌细胞腺癌与氟氯西林导致诱导凋亡存在剂量依赖的相关性以及CYP3A4的信使rna,主要还证实在人类肝细胞。在高浓度时,氟氯西林激活人类Pregnane-X-Receptor PXR, ligand-dependent转录因子,诱导CYP3A4的许多药物的目标,影响其他药物的新陈代谢。从控制老鼠或大鼠肝微粒体,这连续3天收到100毫克/公斤的口服氟氯西林,被用来研究咪达唑仑的新陈代谢和代谢物的模式,一个模型基质CYP 3 a4。有一个趋势有较高的隐含微粒体间隙咪达唑仑使用微粒体从氟氯西林治疗老鼠。此外,有一个显著增加的形成主要咪达唑仑代谢物1-hydroxy咪达唑仑,4-hydroxy咪达唑仑,4-dihydroxy咪达唑仑与控制。这些研究结果表明,氟氯西林有可能诱导表达的CYP3A4以及22,最有可能通过激活核激素受体PXR。这将提供一个解释观察到的临床药物之间相互作用的抗生素和环孢霉素。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氟氯西林	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节