蛋白酶体抑制剂硼替佐米在体特异性分析的活性探针。

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Berkers CR, Verdoes M, Lichtman E, Fiebiger E, Kessler BM, Anderson KC, Ploegh HL, Ovaa H, Galardy PJ

蛋白酶体抑制剂硼替佐米在体特异性分析的活性探针。

Nat Methods. 2005 5月;2(5):357-62。Epub 2005年4月21日

PubMed ID

15846363 (PubMed视图

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摘要

蛋白酶体抑制剂，如二肽硼酸硼替佐米，正在成为治疗致命血液恶性肿瘤多发性骨髓瘤的重要工具。尽管最近美国食品和药物管理局批准了硼替佐米(PS341, Velcade)治疗难治性多发性骨髓瘤，但硼替佐米的许多基本药理学参数及其对骨髓瘤细胞的作用模式仍有待确定。我们描述了合成和使用细胞-渗透活性位点定向探针，它允许剖析活细胞中的蛋白酶体活动。当我们用该探针比较培养细胞和粗细胞提取物中的蛋白酶体活性模式时，我们观察到巨大的差异，强调了与活细胞兼容的生物测定的重要性，以确保此类测量的准确性。使用这种探针，我们研究了硼替佐米和另一种抑制剂MG132的体内亚单位特异性。

引用本文的药物库数据

药物

Bortezomib

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Bortezomib	蛋白酶体亚单位β -1型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Bortezomib	蛋白酶体亚基-5型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节