壬基酚在大鼠和人微粒体中的代谢。

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李PC，马夸特M，莱赫JJ

壬基酚在大鼠和人微粒体中的代谢。

毒理学通报1998 10月15日;99(2):117-26。doi: 10.1016 / s0378 - 4274(98) 00153 - 2。

PubMed ID

9817083 (PubMed视图

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摘要

研究了大鼠肝微粒体对[14C]-壬基酚(NPs)的体外代谢。产物的形成依赖于NADPH，并受到细胞色素P450抑制剂、丁氧化胡椒酰和SKF525的抑制。从各种诱导剂处理的大鼠(包括-萘黄酮、苯巴比妥、乙醇、地塞米松和氯贝特，分别选择性诱导CYP1A、2B、2E、3A和4A)分离的肝微粒体均代谢NPs。只有来自苯巴比妥处理大鼠的微粒体对NP表现出明显更高的活性，并且与对照组未处理大鼠相比，NP代谢产物表现出不同的特征。来自具有内源性NADPH-P450还原酶活性的人CYP2B6转染细胞的微粒体，而非来自未转染亲本细胞的微粒体代谢NPs。使用来自苯巴比妥处理的大鼠的微粒体的NPs代谢被4-氨基- 2,6 -二硝基-1-丁基二甲苯(一种特定的CYP2B酶抑制剂)抑制。在反应混合物中添加一般抗cyp2b血清可减弱苯巴比妥处理大鼠微粒体代谢NPs的酶活性。然而，这种代谢反应对特定的抗cyp2b1血清不敏感，该血清已被证明可以抑制仅属于CYP2BI的酶活性，这表明CYP2B2途径在NP代谢中占主导地位。结果表明，肝细胞色素P450酶(s)可代谢NPs，可能与CYP2B同工酶有关。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
安妥明	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
安妥明	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节