药代动力学和药效学相互作用葡萄柚汁和halofantrine。

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Charbit B, Becquemont L,乐佩尔B, Peytavin G, Funck-Brentano C

药代动力学和药效学相互作用葡萄柚汁和halofantrine。

中国新药杂志。2002年11月,72(5):514 - 23所示。doi: 10.1067 / mcp.2002.128148b。

PubMed ID

12426515 (在PubMed

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文摘

背景:Halofantrine,延长QT间隔的抗疟药物,被代谢成N-debutyl-halofantrine由细胞色素P450 (CYP) 3 a4。葡萄柚汁增加一些口头的生物利用度管理CYP3A4基质通过抑制CYP3A4在肠上皮细胞层面,可能因此增加halofantrine-induced QT间隔延长的风险。我们研究的影响葡萄柚汁halofantrine生物利用度和QT间隔延长与口服。方法:12个健康男性和女性志愿者接受500毫克的halofantrine 250毫升的水,橙汁,葡萄柚汁或(每天250毫升一次3天的常规力量,一旦在12小时halofantrine管理),在一个随机的顺序,在交叉研究。间隔时间等离子体药物动力学halofantrine N-debutyl-halofantrine和高职院校学前教育研究在接下来的168小时。结果:与水相比,葡萄柚汁增加血浆浓度与时间曲线下halofantrine面积(AUC)和血浆浓度峰值的2.8倍+ / - 1.5倍(P <。) + / - 1.3倍和3.2倍(P <。),分别。有一个伴随的+ / - 2.4倍1.6倍下降N-debutyl-halofantrine AUC (P < . 01),但没有显著改变halofantrine消除半衰期。间隔延长增加最大的高职院校学前教育专业从17 + / - 6 ms halofantrine用水管理时31 + / - 12时女士与葡萄柚汁(P < .0005管理)。间隔延长是多元回归分析表明,高职院校学前教育专业更好的与halofantrine(部分r = 0.432;P <。)而不是N-debutyl-halofantrine(部分r = 0.117; P <.01) concentrations. There was no significant difference between the water and orange juice study periods. CONCLUSIONS: Grapefruit juice increases halofantrine bioavailability and halofantrine-induced QT interval prolongation. Grapefruit juice should be contraindicated during administration of halofantrine.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Halofantrine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节