f - 18聚乙二醇对称二苯代乙烯作为PET显像剂针对大脑中β淀粉状蛋白质聚合。

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张W,欧雅,龚MP,侯C,麦尔DL,宫保高频

f - 18聚乙二醇对称二苯代乙烯作为PET显像剂针对大脑中β淀粉状蛋白质聚合。

诊断医学杂志。2005年11月,32 (8):799 - 809。

PubMed ID

16253804 (在PubMed

]

文摘

介绍一系列小说的18 f-labeled聚乙二醇(PEG)的对称二苯代乙烯衍生品作为潜在的β-淀粉样蛋白(β淀粉状蛋白质)plaque-specific正电子发射断层扫描(PET)显像剂。在这些系列的化合物,18 f是通过挂钩与对称二苯代乙烯链,其中乙氧基的数量范围从2到5组。添加钉组的目的是降低亲油性,提高生物利用度。“冷”的合成化合物和18 f-labeled挂钩对称二苯代乙烯衍生品成功实现。所有的氟化对称二苯代乙烯显示高的具有约束力的亲和力测定使用后期广告脑匀浆(K (i) = 2.9 - -6.7海里)。标签被成功执行的一个替换的甲磺酸群10模拟[18 f]氟给目标化合物[18 f] 12模拟(EOS,具体活动,900 - 1500 Ci /更易;放射化学纯度> 99%)。体内biodistribution这些小说(18)F配体在正常小鼠表现出优秀的大脑渗透和静脉注射后迅速褪色(6.6 - -8.1和1.2 - -2.6%剂量/ g 2和60分钟,分别)。自动射线照相术后期广告的大脑部分[18 f] 12模拟证实了特定的绑定与β淀粉状蛋白质斑块的存在有关。此外,体内血小板标签可以清楚地演示了这些18 f-labeled代理在转基因小鼠(Tg2576),为老年痴呆症的一种有用的动物模型。 In conclusion, the preliminary results strongly suggest these fluorinated PEG stilbene derivatives are suitable candidates as Abeta plaque imaging agents for studying patients with Alzheimer's disease.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Florbetaben (18 f)