酞(较高)及其代谢产物体外:细胞色素调节生物转化,抑制效果,R-citalopram和比较。
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冯·Moltke LL格林布拉特DJ,吉安卡洛通用,奶奶BW, Harmatz JS,材质RI
酞(较高)及其代谢产物体外:细胞色素调节生物转化,抑制效果,R-citalopram和比较。
药物金属底座Dispos。2001年8月29日(8):1102 - 9。
- PubMed ID
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11454728 (在PubMed]
- 文摘
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转型酞(S-CT),西酞普兰的药物活性S-enantiometer,到S-desmethyl-CT (S-DCT)和S-DCT S-didesmethyl-CT (S-DDCT),研究了在人肝微粒体和表达细胞色素(cyp)。生物转化的R-enantiomer并行(R-CT)进行了研究。S-CT被转换为S-DCT CYP2C19 (K (m) = 69 microM), CYP2D6 (K (m) = 29 microM)和CYP3A4 (K (m) = 588 microM)。正常化后肝丰富,相对贡献为CYP2C19净内在间隙是37%,CYP3A4 CYP2D6为28%和35%。10点microM S-CT在肝微粒体,S-DCT形成减少到60%的控制1 microM酮康唑,80 - 85%的控制5 microM奎尼丁或25 microM奥美拉唑。从CYP2D6 S-DCT只有S-DDCT成立;奎尼丁的不完全抑制肝微粒体表示non-CYP途径的参与。基于建立指数反应,S-CT和S-DCT微不足道的抑制剂(IC (50) > 100 microM) CYP1A2, 2 c9, 2 c19 2 e1, 3、CYP2D6弱抑制(IC (50) = 70 - 80 microM)。R-CT及其代谢物,使用相同的程序,研究了属性的相应S-enantiomers非常相似。因此S-CT, biotransformed由三个并行CYP亚型,不太可能受药物的相互作用或基因多态性的影响。 S-CT and S-DCT are also unlikely to cause clinically important drug interactions via CYP inhibition.
