基因组与抗癌药物的化学分析定义了目标特异性。

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彭日成B,德容J,乔X,鞋号低频,Neefjes J

基因组与抗癌药物的化学分析定义了目标特异性。

Nat化学杂志。2015年7月,11 (7):472 - 80。doi: 10.1038 / nchembio.1811。2015年5月11日Epub。

PubMed ID

25961671 (在PubMed

]

文摘

许多抗癌药物诱导消灭肿瘤细胞DNA断裂。另外的蒽环霉素拓扑异构酶ⅱ抑制剂引起组蛋白驱逐。这里,我们执行全基因组高分辨率的映射化疗影响各种拓扑异构酶I和II (TopoI和II)抑制剂和集成这个映射建立基因组或外遗传性特征的地图来显示他们的活动在不同的基因组区域。TopoI抑制剂topotecan和TopoII抑制剂依托泊苷相似诱导DNA损伤在转录活跃的基因组区域。在蒽环霉素道诺霉素诱发DNA断裂和清除活性染色质组蛋白,因此淬火当地DNA损伤反应。另一个蒽环霉素,aclarubicin,有不同的基因组特异性和清除H3K27me3-marked异染色质的组蛋白,与后果弥漫型大b细胞淋巴瘤细胞H3K27me3水平升高。修改蒽环霉素结构可能产生化合物的选择性不同的基因组区域和活动对不同肿瘤类型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Aclarubicin