类固醇激素受体的调节活动tibolone及其主要代谢物。
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Escande,仆人N, Rabenoelina F, G, Auzou Kloosterboer H, Cavailles V,官员6 P, Maudelonde T
类固醇激素受体的调节活动tibolone及其主要代谢物。
J类固醇生物化学杂志。2009年8月,116 (2):8 - 14。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2009.03.008。Epub 2009 4月2。
- PubMed ID
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19464167 (在PubMed]
- 文摘
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这项工作进行(i)研究雌激素,雄激素和progestative活动tibolone及其代谢物(ii),以确定tibolone及其代谢产物糖皮质激素和盐皮质激素活性。为了这个目的,我们使用人类细胞系轴承荧光素酶基因响应要素的控制下人类雌激素受体α(ERalpha)或雌激素受体β(ERbeta)或雄激素受体(AR)或嵌合Gal4融合与孕激素受体(PR),糖皮质激素受体(GR)或盐皮质激素受体(MR)。主要tibolone代谢物,两hydroxymetabolites绑定并激活与偏爱ERalpha ER。Tibolone和δ(4)-tibolone受体激动剂AR和公关和惊人的3α-和3 beta-oh-tibolone拮抗剂。此外我们首次展示了tibolone及其主要代谢物GR和拮抗剂先生与更强的亲和力比GR先生。总之,tibolone这些操作在不同的受体和这种变换的能力在不同的代谢物,比最初认为的更复杂的影响。