Tenapanor对细胞色素的影响P450-Mediated药物之间的相互作用。

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约翰逊,Rosenbaum DP, Ahlqvist M, Rollison H, Knutsson M, Stefansson B, Elebring M

Tenapanor对细胞色素的影响P450-Mediated药物之间的相互作用。

药物开发中国新药杂志。2017年9月,6 (5):466 - 475。doi: 10.1002 / cpdd.346。Epub 2017年3月16日。

PubMed ID

28301096 (在PubMed

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文摘

Tenapanor (RDX5791 AZD1722)是一种抑制剂/钠氢交换器同种型3在开发治疗constipation-predominant肠易激综合症的治疗高磷血症在慢性肾脏疾病患者透析。我们旨在调查是否tenapanor抑制或诱导细胞色素p450 (cyp)。体外实验评估的潜力tenapanor影响各种cyp表示,它可以抑制CYP3A4/5 (IC50 0.4 - -0.7妈妈)。一个非盲、1期临床研究(NCT02140268)评估CYP3A4的药物代谢动力学当管理有无tenapanor衬底咪达唑仑。健康志愿者接受单剂量口服咪达唑仑7.5毫克1天后跟tenapanor 15毫克每天两次在2到15天,只有一个额外的7.5毫克剂量咪达唑仑coadministered 15天。咪达唑仑接触类似的是否单独或与tenapanor管理(几何最小二乘意味着比[90%可信区间][咪达唑仑+ tenapanor] /咪达唑仑:曲线下的面积,107% (101% - 113%);Cmax 104%(89.6%到122%))。发现类似的咪达唑仑的代谢物。这些结果表明,tenapanor 15毫克每日两次没有临床相关对CYP3A4的影响在人类和建议可以coadministered tenapanor CYP3A4-metabolized药物而不影响风险敞口。

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Tenapanor