谷胱甘肽S-conjugates目标耐药肿瘤的高活性化合物。

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拉姆齐EE, Dilda PJ

谷胱甘肽S-conjugates目标耐药肿瘤的高活性化合物。

杂志。2014年8月11日,5:181。doi: 10.3389 / fphar.2014.00181。eCollection 2014。

PubMed ID

25157234 (在PubMed

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文摘

生物体不断暴露于外源性物质。酶在许多物种解毒的主要阶段是激活外源性物质的结合减少谷胱甘肽(GSH)的催化glutathione-S-transferase(销售税)。据报道,一些化合物,一旦变成了谷胱甘肽S-conjugates,进入硫醚氨酸通路终端产品的高活性和有毒的细胞负责生产。谷胱甘肽的细胞毒性轭合物本质上取决于销售税和gamma-glutamyl转移酶(gammaGT),启动硫醇尿酸合成途径的酶。大量研究支持这一观点的表达GST和gammaGT癌细胞代表的一个重要因素的出现更加积极和耐药表型。高水平的肿瘤销售税和gammaGT表达了选择性地靶向肿瘤由于消费税——或者gammaGT-activated药物。这个策略,探索在过去二十年中,最近已经成功使用GST-activated氮芥(TLK286)和gammaGT-activated砷(GSAO和Darinaparsin)高活性化合物确认GSH-conjugates作为抗癌药物的潜力。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
S-benzylglutathione	谷胱甘肽S-transferase A1	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节