绕过氨基苷类抗生素耐药性激酶介导的前景。

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施K,考德威尔SJ、方DH Berghuis

绕过氨基苷类抗生素耐药性激酶介导的前景。

前细胞感染Microbiol。2013年6月25日,22。doi: 10.3389 / fcimb.2013.00022。eCollection 2013。

PubMed ID

23805415 (在PubMed

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文摘

氨基糖甙类是一个类的抗生素具有广谱的抗菌活性。不幸的是,临床分离株中无处不在的阻力,呈现许多氨基甙类抗生素无效的。最广泛的传播手段抵抗这类抗生素药物的失活是aminoglycoside-modifying酶(AMEs)。有两个主要的策略来克服埃姆斯的影响。第一种方法涉及到小说氨基甙类抗生素,可以逃避的设计修改。虽然这一策略取得了优越的氨基糖苷类变异,他们不能保持长期的疗效。第二种方法需要的发展分子干扰的机理艾姆斯,氨基糖甙类的活动得以保留。虽然这种分子尚未进入临床开发,寻找AME抑制剂大大促进了近年来结构信息积累的财富。必威国际app特别是,氨基糖苷类或磷酸转移酶激酶(aph)已经被广泛的研究和晶体结构的aph多样化regiospecificity和底物特异性被阐明。在本文中,我们提出一个全面的概述可用APH APH抑制剂发展结构和最新进展,重点是structure-guided策略。

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