抗菌谱的丝氨酸beta-Lactamases Tetrazole-Based可逆的抑制剂。
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彭伯顿OA,张X,尼科尔斯哒,DeFrees K, Jaishankar P,阀盖R,亚当斯J,肖LN, Renslo AR,陈Y
抗菌谱的丝氨酸beta-Lactamases Tetrazole-Based可逆的抑制剂。
Antimicrob代理Chemother。2018年7月27日,62 (8)。pii: AAC.02563-17。doi: 10.1128 / AAC.02563-17。打印2018年8月。
- PubMed ID
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29844038 (在PubMed]
- 文摘
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CTX-M是最普遍的家庭extended-spectrum beta-lactamases。我们最近开发了一种tetrazole-derived CTX-M-9共价抑制剂。在这里,我们目前的这种抑制剂的生化和微生物活动在一个代表小组丝氨酸beta-lactamases和革兰氏阴性细菌。复合显示CTX-M的重要活动对所有主要的子组,包括CTX-M-15,它表现出一些低级的抑制其他丝氨酸beta-lactamases。复杂的晶体结构与CTX-M-14 S237A突变和CTX-M-27说明特定的绑定贡献beta3链上的活性位点残基。体外药代动力学研究显示药物类属性和积极的前景进一步优化。这些研究表明tetrazole-based化合物可以提供小说是否会为未来的丝氨酸beta-lactamase抑制剂的发现。