姜黄素及其分解产物对人重组细胞色素P450s的抑制作用

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Appiah-Opong R, Commandeur JN, van Vugt-Lussenburg B, Vermeulen NP

姜黄素及其分解产物对人重组细胞色素P450s的抑制作用

毒理学。2007 Jun 3;235(1-2):83-91。doi: 10.1016 / j.tox.2007.03.007。Epub 2007 3月15日。

PubMed ID

17433521 (PubMed视图

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摘要

姜黄素是一种主要的黄色素和膳食成分，从姜黄中提取。它具有强大的抗炎、抗癌、抗氧化和化学保护活性等。我们研究了姜黄素，其分解产物的混合物，及其四种单独鉴定的分解产物(香兰素，香兰酸，阿魏醛和阿魏酸)对五种主要的人类药物代谢细胞色素P450s (CYPs)的相互作用。姜黄素抑制CYP1A2 (IC(50)， 40.0 microM)、CYP3A4 (IC(50)， 16.3 microM)、CYP2D6 (IC(50)， 50.3 microM)、CYP2C9 (IC(50)， 4.3 microM)和CYP2B6 (IC(50)， 24.5 microM)。姜黄素对CYP1A2、CYP3A4和CYP2B6表现出竞争性抑制，而对CYP2D6和CYP2C9则表现出非竞争性抑制。姜黄素显示的对CYP3A4的抑制活性可能与肠道内的药物-药物相互作用有关，如果口服给药后肠道大量暴露于姜黄素。尽管在体外实验中显示出对主要CYPs的显著抑制活性，但考虑到据报道肝脏系统暴露于姜黄素水平较低，姜黄素是否会在肝脏中引起显著的药物-药物相互作用仍有待确定。姜黄素的分解产物对所研究的CYPs没有明显的抑制活性，因此不太可能在CYPs水平上引起药物-药物相互作用。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节