先进的高分辨率和肝细胞模型解决女士长期代谢挑战:氯雷他定的故事。
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Ramanathan Aratyn-Schaus Y, R
先进的高分辨率和肝细胞模型解决女士长期代谢挑战:氯雷他定的故事。
生物分析法。2016年8月,8 (16):1645 - 62。doi: 10.4155 / bio - 2016 - 0094。Epub 2016年7月27日。
- PubMed ID
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27460981 (在PubMed]
- 文摘
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背景:氯雷他定(生气,他定((R)))是一种长效的抗组胺剂用于治疗过敏性鼻炎。人类代谢物的主要活动,地氯雷他定(DL,药((R))),是广泛代谢3-hydroxydesloratadine (3-OH-DL) (M40)和随后glucuronidated之前消除。本研究揭示了小说的能力,长期肝细胞微型图象培养(MPCC)模型来生成体内代谢物。代谢物检测和特征使用一道MS / MS(所有)片收购UHPLC-Q-TOF系统。结果和方法:人类MPCCs广泛代谢卤,形成3-OH-DL-glucuronide (M13)。跨物种的比较显示猴子,rat-specific代谢物与性别在雄性老鼠DL-pyridine-N-oxide形成。这些结果表明首次的体外肝细胞模型生成循环代谢产物卤和检测种专一性差异。早期关注人类代谢物可能幸免表征非人类代谢物在临床前的物种。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 氯雷他定 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 没有底物细节 氯雷他定 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 氯雷他定 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氯雷他定 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氯雷他定 UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 - 药物反应
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