人类羧酸酯酶在药物代谢的作用:我们忽略了它们的重要性吗?
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
胡Laizure SC、鲱鱼V, Z, Witbrodt K,帕克RB
人类羧酸酯酶在药物代谢的作用:我们忽略了它们的重要性吗?
药物治疗。2013年2月,33(2):210 - 22所示。doi: 10.1002 / phar.1194。
- PubMed ID
-
23386599 (在PubMed]
- 文摘
-
羧酸酯酶基因家族的一个哺乳动物的酶广泛分布到全身,催化水解的酯类、酰胺、硫酯和氨基甲酸盐。在人类中,两个羧酸酯酶,hCE1 hCE2,是药物代谢的重要介质。都是肝脏中表达,但hCE1大大超过hCE2。在小肠,只有hCE2存在和高度表达。最常见的药物基质这些酶酯高活性专门设计用来提高口服生物利用度,通过水解活性羧酸后从胃肠道吸收。羧酸酯酶也起着重要的作用在某些药物的水解活性代谢物。普遍认为,药物在水解hCE1和hCE2不受临床显著改变他们的性格,但证据遗传多态性,药物之间的相互作用,药物病交互和其他因素是重要的决定因素的可变性carboxylesterase-substrate药物的治疗反应。药物治疗的影响是深远的,底物药物包括无数来自广泛规定治疗类的例子。代表药物包括血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂、抗血小板药物,他汀类药物、抗病毒药物、中枢神经系统药物。为研究兴趣必威国际app增加的羧酸酯酶,证据是在药物代谢和积累的重要的作用,因此,药物治疗的结果。
