非诺贝酸的体外代谢羰基还原酶。

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Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V

非诺贝酸的体外代谢羰基还原酶。

化学生物相互作用。2016年10月25日,258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。Epub 2016年9月4。

PubMed ID

27599626 (在PubMed

]

文摘

非诺贝酸是一种降血脂药的药物作为活性成分本身或管理非诺贝特的形式吸收后释放非诺贝酸。非诺贝酸的代谢主要由glucuronidation介导。然而,另一部分非诺贝酸排泄减少非诺贝酸。酶负责减少非诺贝酸的形成以及它们的亚细胞定位直到现在仍然未知。我们发现的主要网站非诺贝酸减少是人类肝细胞溶质,而非诺贝酸肝微粒体下降到一个较低的程度和表现出这种药物的低亲和力(公里> 1000妈妈)。九carbonyl-reducing酶不尽)测试,CBR1表现出最大的活动减少非诺贝酸(克林特= 85.975 mul /毫克蛋白/分钟)。CBR1(-)对映体形成的主要是减少非诺贝酸类似肝胞液和按照体内数据。AKR1C1、AKR1C2 AKR1C3和AKR1B1也认定为非诺贝酸还原酶,但预计将在非诺贝酸代谢只扮演次要角色。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

非诺贝特

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
非诺贝特	1 Aldo-keto还原酶家族成员C1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
非诺贝特	1 Aldo-keto还原酶家族成员C2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
非诺贝特	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
非诺贝特	醛糖还原酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
非诺贝特	羰基还原酶(NADPH) 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

药物反应

反应
非诺贝特 DB01039 肝脏羧酸酯酶1 非诺贝酸 DB13873	细节