新见解的新陈代谢oxybutynin:证据的N-oxidation propargylamine一半,enaminoketone重排。

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Aprile年代,Canavesi R, Matucci R、C·贝鲁奇,德尔格罗索E, Grosa G

新见解的新陈代谢oxybutynin:证据的N-oxidation propargylamine一半,enaminoketone重排。

Xenobiotica。2018年5月,48 (5):478 - 487。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1342288。Epub 2017年7月6日。

PubMed ID

28608746 (在PubMed

]

文摘

1。盐酸奥昔布宁是一个antimuscarinic代理规定一个患者膀胱过动症(OAB)和尿尿失禁的症状。Oxybutynin经历pre-systemic新陈代谢,N-desethyloxybutynin (Oxy-DE),据报道,有类似的抗胆碱能作用。2。我们重新审视oxybutynin氧化代谢的命运由液体chromatography-tandem孵化项目的质谱分析与老鼠和人类肝脏分数,和通过测量血浆和尿液样本收集后口服oxybutynin的老鼠。这次调查强调,不仅N-deethylation N-oxidation参与oxybutynin口服后的间隙。3所示。新的代谢oxybutynin方案描述,确定三个不同的氧化代谢途径:N-deethylation (Oxy-DE)其次是仲胺的氧化作用形成了羟胺(Oxy-HA) N-oxidation (Oxy-NO)其次是重排的三级propargylamine N-oxide一半(Oxy-EK),并在环己基环羟基化。4所示。Oxy-EK的机能活动调查的毒蕈碱的受体(M1-3)展示其缺乏antimuscarinic活动。 5. Despite the presence of the alpha,beta-unsaturated function, Oxy-EK does not react with glutathione indicating that in the clearance of oxybutynin no reactive and potentially toxic metabolites were formed.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Oxybutynin