奥卡西平群体药物动力学及其代谢物10-hydroxycarbazepine在健康受试者。
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安图内斯新泽西州,范Dijkman SC、Lanchote六世Wichert-Ana L,科埃略EB,亚历山大·小V, Takayanagui OM, Tozatto E,范特JGC,黛拉帕斯瓜O
奥卡西平群体药物动力学及其代谢物10-hydroxycarbazepine在健康受试者。
欧元J制药科学。2017年11月15日;109年代:S116-S123。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.05.034。2017年5月17日Epub。
- PubMed ID
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28528287 (在PubMed]
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奥卡西平治疗表示部分或全面tonic-clonic发作。大部分的奥卡西平吸收转化为其活性代谢物,10-hydroxycarbazepine(磁流体动力),也可以存在R -(-) -和S -(+)磁流体动力对映体。在这里,我们描述的影响22 (P-gp)抑制剂维拉帕米,奥卡西平的性格和磁流体动力对映体P-gp基质。健康受试者(n = 12)随机奥卡西平或奥卡西平结合维拉帕米t.i.d b.i.d.剂量300毫克和80毫克。,分别。收集血液样本(n = 185)在12 h奥卡西平剂量。一个集成模型PK是使用非线性混合效应模型使用meta-analytical方法。奥卡西平的药物代谢动力学情况被两舱制模型吸收交通隔间和一阶消除。磁流体动力对映体的浓度时间配置文件被某个部位分布特征模型。间隙估计(95% CI) 84.9 l / h为奥卡西平(69.5 - -100.3)和2.0 l / h为磁流体动力对映体(1.9 - -2.1)。奥卡西平分布的体积要大得多(131 l(97 - 165))比R -(-) -和S -(+)磁流体动力(23.6升(14.4 - -32.8)和31.7升(22.5 - -40.9),分别)。 Co-administration of verapamil resulted in a modest increase of the apparent bioavailability of oxcarbazepine by 12% (10-28), but did not affect parent or metabolite clearances. Despite the evidence of comparable systemic levels of OXC and MHD following administration of verapamil, differences in brain exposure to both moieties cannot be excluded after P-glycoprotein inhibition.