人口服大剂量醋酸甲羟孕酮的药代动力学:一种新的MPA片剂配方的生物利用度评价。

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刘建军,刘建军,刘建军

人口服大剂量醋酸甲羟孕酮的药代动力学:一种新的MPA片剂配方的生物利用度评价。

药物与毒物学报(哥本哈根)。1986年5月,58(5):311 - 7。doi: 10.1111 / j.1600-0773.1986.tb00115.x。

PubMed ID
2943134 (PubMed视图
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摘要

研究了健康女性志愿者口服6种不同大剂量醋酸甲羟孕酮(MPA)片剂单剂量后的药代动力学。给药后96小时采集血液样本。血浆经石油醚提取后,用放射免疫分析法(RIA)分离分析两份。用计算机拟合了具有一阶吸收的两室开放模型,计算了MPA的血浆浓度。口服后,MPA迅速从胃肠道转移到血液循环,吸收过程的半衰期为15-30分钟,给药后1-3小时血药浓度达到峰值,生物半衰期为40-60小时。给药1000 mg MPA后,利奥制剂A和法鲁伐尔的血药浓度-时间曲线下面积(AUC 0-∞)分别为(均值和标准差):3357 (438)nmol/l和2403 (245)nmol/l (P < 0.02)。给药500 mg后,盖思普兰、利奥制剂A (P = n.s)、利奥制剂B (P = n.s)、普罗韦拉(P < 0.001)和卢极乐(P < 0.001)的面积分别为2325 (389)nmol/l、1793 (312)nmol/l、1778 (239)nmol/l、1178 (209)nmol/l和556 (89)nmol/l。测定了片剂中MPA的体外溶出度,并与生物利用度研究结果进行了比较,表明快速溶出度和MPA的粒径是保证MPA在胃肠道中最佳吸收的两个重要因素。

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