描述的抑制性影响红霉素、克拉霉素HERG钾通道。

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Stanat SJ,卡尔顿CG、小面包屑WJ Agrawal KC,克拉克森连续波

描述的抑制性影响红霉素、克拉霉素HERG钾通道。

摩尔细胞生物化学。2003年12月,254 (2):1 - 7。

PubMed ID

14674677 (在PubMed

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文摘

红霉素、克拉霉素已报告引起QT延长和心律失常带条de同构在人类,然而直接证据记录这些药物产生这种效应通过阻断人类心脏离子通道缺乏。本研究的目的是测试假设这些大环内酯物抗生素大大块延迟整流电流(IKr)由HERG编码(人类ether-a-go-go-related基因)药物浓度、温度和离子条件下模仿那些发生在人类被试。钾电流与HERG HEK 293个细胞稳定转染使用全细胞电压钳记录方法。接触细胞红霉素减少编码的HERG钾电流以浓度依赖方式的IC50 38.9 + / - 1.2 microM和希尔斜率系数0.4 + / - 0.1。克拉霉素生产一块类似的浓度45.7 + / - 1.1的IC50 microM和希尔斜率系数1.0 + / - 0.1。microM红霉素(25 - 250)和克拉霉素(5到25 microM)也产生了显著减少当前的积分引起的动作电位的电压钳位协议。这项研究的结果文档,红霉素和克拉霉素显著抑制HERG钾电流在临床相关的浓度。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
红霉素	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节