概述药理学和药物动力学的新一代芳香化酶抑制剂阿那曲唑、曲唑和依西美坦。

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Buzdar盟,罗伯逊摩根富林明,Eiermann W, Nabholtz JM

概述药理学和药物动力学的新一代芳香化酶抑制剂阿那曲唑、曲唑和依西美坦。

癌症。2002年11月1日,95 (9):2006 - 16。doi: 10.1002 / cncr.10908。

PubMed ID

12404296 (在PubMed

]

文摘

背景:新一代非甾体类芳香化酶抑制剂(AIs)阿那曲唑的疗效和曲唑与他莫昔芬相比,作为一线治疗并与醋酸甲地孕酮作为二线治疗绝经后妇女晚期乳腺癌。在一个非盲、二期试验中,据报道,依西美坦显示数值优势与他莫昔芬相比,客观的反应和临床益处。因为这些代理最终可能对时间的管理5年辅助设置,它是越来越重要的评估他们的耐受性和药物配置文件。方法:在缺乏直接的临床数据比较,发表文献综述了临床药理学、药代动力学特征,和选择性的阿那曲唑、曲唑和依西美坦。结果:在临床剂量服用,血浆半衰期的阿那曲唑(1毫克每日一次),曲唑(2.5毫克,每日一次),和依西美坦41-48小时(25毫克每日一次),2 - 4天,和27小时。7天时间稳态等离子体水平阿那曲唑和依西美坦,曲唑60天。雄激素的副作用只有依西美坦已报告。阿那曲唑治疗对血浆脂质水平没有影响,而曲唑和依西美坦对血浆脂质水平有不利的影响。间接的比较,阿那曲唑显示最高程度的选择性与曲唑和依西美坦相比而言对adrenosteroidogenesis缺乏的影响。结论:这三个AIs演示了在先前存在的治疗临床疗效。 However, there were differences in terms of pharmacokinetics and effects on lipid levels and adrenosteroidogenesis. The long-term clinical significance of these differences remains to be elucidated.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

阿那曲唑

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节