UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 2 b7和UGT2B17显示匡威特异性睾丸激素和epitestosterone glucuronidation,而UGT2A1配合雄激素类似。
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Sten T, Bichlmaier我Kuuranne T Leinonen, Yli-Kauhaluoma J, Finel M
UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 2 b7和UGT2B17显示匡威特异性睾丸激素和epitestosterone glucuronidation,而UGT2A1配合雄激素类似。
药物金属底座Dispos。2009年2月,37(2):417 - 23所示。doi: 10.1124 / dmd.108.024844。Epub 2008 11月20。
- PubMed ID
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19022937 (在PubMed]
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睾酮和epitestosterone内源性类固醇不同的配置hydroxyl-bearing碳在c - 17。睾酮是主要的雄性激素,而epitestosterone在很大程度上是不清楚的角色。在人类,雄激素分泌主要是葡糖苷酸配合和尿睾酮比epitestosterone (T / E),用来揭露非法滥用睾丸激素的男性运动员,表明各自的葡糖苷酸的相对浓度。一些男运动员T / E值大于接受阈值(4.0),即使没有睾丸激素的滥用。我们分析了运动员的尿样,发现这样的假阳性结果在兴奋剂检测的主要原因是低表睾酮葡糖苷酸浓度而不是高水平的睾酮葡糖苷酸。硫酸配合睾酮和epitestosterone也在不同的尿液样本中发现。Glucuronidation化验19人UDP-glucuronosyltransferases (ugt)的亚科UGT1A UGT2A, UGT2B透露,睾酮Glucuronidation UGT2B17基因是最活跃的酶。UGT2B17并不glucuronidate epitestosterone,但抑制研究表明,它与亲和力结合epitestosterone睾酮的类似。UGT2B7 Epitestosterone glucuronidation催化主要是,这个反应的K (m)的K (m)明显低于UGT2B17的睾酮。尽管UGT2B7和UGT2B17基因表现出高,虽然交谈,在睾丸激素和立体选择性epitestosterone glucuronidation, UGT2A1,肝外酶的表达主要在鼻腔上皮,催化的glucuronidation类固醇以相当大的利率和类似的动力学。 The results shed new light on the substrate specificity and stereoselectivity of human UGTs.
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