高增殖率和破坏纺锤体组装检查点授予BOS172722 MPS1抑制剂的敏感性三阴性乳腺癌。

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费萨尔Anderhub SJ,麦GW, Gurden医学博士,Drosopoulos K,沃尔什K,伍德沃德HL Innocenti P,韦斯特伍德IM, Naud年代,海耶斯,Theofani E, Filosto年代,萨维尔H,伯克R,范·蒙特福特那么使用RLM,雷诺现象FI,布拉格J, Hoelder年代,艾克尔斯SA Linardopoulos年代

高增殖率和破坏纺锤体组装检查点授予BOS172722 MPS1抑制剂的敏感性三阴性乳腺癌。

摩尔癌症。”2019年10月,18 (10):1696 - 1707。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 18 - 1203。

PubMed ID

31575759 (在PubMed

]

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BOS172722 (CCT289346)是一种高度有效的选择性,口服生物利用率抑制剂检查点激酶MPS1主轴装配。BOS172722单独治疗诱发重大敏感,特别是在高度增殖的三阴乳腺癌(TNBC)细胞系破坏纺锤体组装检查点的活动。总值BOS172722加强与紫杉醇诱导染色体隔离缺陷造成MPS1 inhibitor-mediated废除的有丝分裂引起的延迟紫杉醇治疗。在体内药效学实验中,BOS172722强有力地抑制纺锤体组装检查站引起紫杉醇在TNBC的人类肿瘤异种移植模型,以抑制组蛋白H3磷酸化,磷酸化的MPS1衬底,KNL1。这机械的协同作用导致重要的体内疗效,观察到肿瘤回归强劲的组合BOS172722紫杉醇和代理仅在长期疗效的研究在多种人类肿瘤异种移植TNBC模型,包括patient-derived异种移植和系统性转移模型。当前目标指示BOS172722 TNBC,基于高灵敏度MPS1抑制,高未满足的需要,定义良好的临床患者人群,与紫杉醇的协同作用观察。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

BOS172722

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
BOS172722	双特异性蛋白激酶TTK	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节