Afamelanotide的药代学和药效学及其临床应用治疗皮肤疾病。

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看守者EI, Barman-Aksoezen J, Schneider-Yin X

Afamelanotide的药代学和药效学及其临床应用治疗皮肤疾病。

Pharmacokinet。2017年8月,56 (8):815 - 823。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0501 - 5。

PubMed ID

28063031 (在PubMed

]

文摘

Afamelanotide,第一个alpha-melanocyte-stimulating激素要看更多有关憩苑()模拟,在1980年合成色素,因为它的各个方面活动的广泛调查和稳定性均高于天然激素。Afamelanotide结合肾上腺受体(受体),以及受体信号增加黑色素合成,诱导抗氧化活动,增强了DNA修复过程和调节炎症。黑素皮质素受体的功能丧失变异出现在白皮肤的白种人更有效地激活的天然荷尔蒙。Afamelanotide是第一个alpha-MSH模拟应用到人类志愿者。十每日剂量的0.08和0.21毫克/公斤之间生理盐水注入皮下注射导致持久的皮肤色素沉着,使基本药物动力学。皮下应用完整的生物利用度,但无论是口服还是皮肤应用程序导致可衡量的血浆浓度或色素沉着应对。两个试验在人类志愿者表明受体变异和白皙的皮肤减少afamelanotide-induced增加皮肤色素沉着。缓释制剂在男人和优化政府是有效剂量低于每日注射生理盐水。有前途的治疗结果发表在多态光爆发,红血球生成的protoporphyria (EPP),太阳能荨麻疹,Hailey-Hailey疾病和白癜风。2014年,afamelanotide被欧洲药品局批准的预防成人患者EPP的光毒性。 No late effects were reported in volunteers 25 years after the first exposure or after continuous long-term application of up to 8 years in EPP patients, and an immunogenic potential has been excluded. Generally, adverse effects were benign in all trials.

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药物

Afamelanotide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Afamelanotide	促黑激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节