膀胱过动症的毒蕈碱的受体拮抗剂。
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艾布拉姆斯P Andersson客
膀胱过动症的毒蕈碱的受体拮抗剂。
北大Int。2007年11月,100 (5):987 - 1006。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2007.07205.x。
- PubMed ID
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17922784 (在PubMed]
- 文摘
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膀胱过动症(OAB)是一种综合症,其特征是尿紧迫感,有或没有紧迫性尿失禁,通常与频率和夜尿症。OAB症状往往与逼尿肌过度活跃(做)。OAB症状等的发病率随着年龄的增加,可以有神经源性或肌原性的病因学。膀胱出口梗阻可能是一个因素在做,可能通过胆碱能神经支配的逼尿肌和过敏性乙酰胆碱的毒蕈碱的受体,尽管OAB的患病率在年龄组男性和女性相似。乙酰胆碱是主要的人类逼尿肌收缩的神经递质,和antimuscarinics施加其影响OAB /通过抑制乙酰胆碱的毒蕈碱的受体结合M M(2)和(3)逼尿肌平滑肌细胞和膀胱壁内的其他结构。在世界范围内,有六个antimuscarinic目前上市药品治疗OAB: oxybutynin, tolterodine, propiverine, trospium darifenacin, solifenacin。每个已经证明疗效治疗OAB症状,但他们的药代动力学和不良事件概要文件有所不同,由于结构上的差异(三级、四级胺),毒蕈碱的受体亚型选择性,和器官选择性。Antimuscarinics一般耐受性良好,即使在特殊人群(如男性膀胱出口梗阻、老年患者、儿童)。临床研究中最常报告的不良事件antimuscarinics口干、便秘、头痛、视力模糊;一些患者因为不良事件退出临床试验。 Development of an antimuscarinic with functional selectivity for the bladder would reduce the occurrence of antimuscarinic adverse events. The therapeutic potential of several other agents, such as alpha(3)-adrenoceptor agonists, purinergic receptor antagonists, phosphodiesterase inhibitors, neurokinin-1 receptor antagonists, opioids, and Rho-kinase inhibitors, is also under investigation for the treatment of OAB.
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