在体外和体内药物之间相互作用研究醋酸阿比特龙评估的影响,Abiraterone,阿比特龙的代谢物CYP2C8活动。

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焦Monbaliu J,冈萨雷斯M,伯纳德,J, Sensenhauser C, Snoeys J,斯蒂尔吉斯H, Wynant我,Smit JW,钱教授C

在体外和体内药物之间相互作用研究醋酸阿比特龙评估的影响,Abiraterone,阿比特龙的代谢物CYP2C8活动。

药物金属底座Dispos。2016年10月,44 (10):1682 - 91。doi: 10.1124 / dmd.116.070672。Epub 2016年8月8日。

PubMed ID

27504016 (在PubMed

]

文摘

Abiraterone醋酸,阿比特龙细胞色素P450 C17抑制剂的药物前体,+强的松被批准用于治疗转移性前列腺癌castration-resistant。阿比特龙我们探索是否与药物相互作用由CYP2C8代谢酶负责许多药物的代谢。阿比特龙Abiraterone醋酸阿比特龙和及其主要代谢物,阿比特龙硫酸和硫酸N-oxide,在人肝微粒体,抑制CYP2C8 IC50值接近或低于峰值总浓度观察患者的转移性前列腺癌castration-resistant (IC50值:1.3 -3.0 microM microM 1.6 - -2.9, 0.044 - -0.15 microM, microM -5.9和5.4,分别)。CYP2C8抑制是可逆的,长期有效。探讨临床体外数据的相关性,一个非盲、单中心研究包括16名健康男性受试者接受一个15毫克剂量的吡格列酮CYP2C8衬底天1和1小时后醋酸阿比特龙的政府在8天1000毫克。吡格列酮的血浆浓度,其活跃M-III(酮衍生物)和M-IV代谢物(羟基衍生物),阿比特龙和确定每次剂量后长达72小时。醋酸Abiraterone增加接触吡格列酮;几何平均比率(每天8 / 1)是125年[90%可信区间(CI), -156 - 99.9] Cmax和146年(90%可信区间,126 - 171)AUClast M-III和M-IV降低了10%到13%。阿比特龙等离子体浓度与先前的研究一致。阿比特龙这些结果表明,只有弱抑制CYP2C8体内。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Abiraterone	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节