Velcalcetide (AMG 416),小说肽calcium-sensing受体的激动剂,降低血清甲状旁腺激素和FGF23水平在健康男性受试者。

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马丁KJ,贝尔克,黄Pickthorn K,年代,维克,Hodsman P,孔雀M

Velcalcetide (AMG 416),小说肽calcium-sensing受体的激动剂,降低血清甲状旁腺激素和FGF23水平在健康男性受试者。

Nephrol拨移植。2014年2月,29 (2):385 - 92。doi: 10.1093 /无损检测/ gft417。Epub 2013年11月13日。

PubMed ID

24235081 (在PubMed

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文摘

背景:Velcalcetide,也称为AMG 416年,是一本小说,长效钙敏感受体的选择性肽受体激动剂。它是被开发成一个静脉治疗继发性甲状旁腺功能亢进(船期)在血液透析患者慢性肾脏disease-mineral和骨骼疾病。目的:评估安全、耐受性、velcalcetide健康男性志愿者的药代学和药效学。方法:该研究是一个双盲、随机、安慰剂对照、单剂量,剂量递增研究在健康男性成熟女性年龄在18 - 45年在一个中心进行。每个队列包括八个受试者随机6:2 velcalcetide或安慰剂。干预:Velcalcetide 0.5, 2、5和10毫克或安慰剂注射静脉注射。结果:测量包括等离子体电离钙(iCa)、血清总钙、完整的甲状旁腺激素(iPTH),磷和纤维母细胞生长factor-23 (FGF23), 1, 25-dihydroxyvitamin D,降钙素和尿肌酐、钙和磷和等离子体对velcalcetide药物动力学。生命体征、安全生物化学和血液指标,在研究和不良事件监测。结果:静脉velcalcetide管理局是耐受性良好,没有不良反应,恶心、呕吐或腹泻。Velcalcetide介导剂量依赖性降低血清中iPTH 30分钟,FGF23在24 h和iCa在12 h后剂量(P < 0.05)和尿液中部分磷排泄,增加肾小管重吸收的磷。 Velcalcetide plasma exposure increased in a dose-related manner and the terminal elimination of half-life was comparable across the dose range evaluated and ranged from 18.4 to 20.0 h. CONCLUSION: Single IV doses of velcalcetide were well tolerated and associated with rapid, sustained, dose-dependent reductions in serum PTH. The results support further evaluation of velcalcetide as a treatment for SHPT in hemodialysis patients.

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药物靶点

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