临床前药理的选择性5-HT1F受体激动剂lasmiditan。

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纳尔逊DL,因素之一,约翰逊千瓦,该数据库、科恩ML, Calligaro,徐YC

临床前药理的选择性5-HT1F受体激动剂lasmiditan。

头痛。2010年10月,30 (10):1159 - 69。doi: 10.1177 / 0333102410370873。Epub 2010年6月15日。

PubMed ID

20855361 (在PubMed

]

文摘

简介:Lasmiditan(也称为col - 144和LY573144;2、4、6-trifluoro-N - [6 - [(1-methylpiperidin-4-yl)羰基]pyridin-2yl]苯甲酰胺)是一种高亲和性,高度选择性5 -羟色胺(5 -)5 -(1)受体激动剂。结果:体外研究显示绑定一个K (i)值为2.21 nM的5 -(1)受体,而K (i)的值在5 - 1043 nM和1357 nM (1 b)和5 (1 d)受体,分别选择性比率大于470倍。Lasmiditan显示更高的选择性5 -(1)相对于其他受体5(1)受体亚型比第一代5 -(1)受体激动剂LY334370。与5 - (1 b / 1 d)受体激动剂舒马曲坦,lasmiditan没有合同兔子隐静脉环,人类冠状动脉收缩,代孕测定浓度100 microM。在两种啮齿动物模型的偏头痛,口服lasmiditan强有力地抑制标记与电刺激的三叉神经节(硬脑膜的血浆蛋白溢出,和立即早期基因的诱导c-Fos在三叉神经核caudalis)。结论:Lasmiditan提供了一个独特的pyridinoyl-piperidine脚手架中没有任何其他antimigraine类。其化学结构和药理特征明显区别于曲坦类药物。的效力和选择性lasmiditan使它适合明确测试的参与5 -(1)受体在偏头痛治疗。

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