Halofuginone和其他febrifugine衍生品抑制prolyl-tRNA合成酶。

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凯勒TL, Zocco D, Sundrud女士,亨德里克M, Edenius M,百胜J, Kim YJ李港元,Cortese摩根富林明,Wirth DF, Dignam JD,饶,杨CY, Mazitschek R,惠特曼M

Halofuginone和其他febrifugine衍生品抑制prolyl-tRNA合成酶。

Nat化学杂志。2012年2月12日,8 (3):311 - 7。doi: 10.1038 / nchembio.790。

PubMed ID

22327401 (在PubMed

]

文摘

Febrifugine,一个50的生物活性成分基本的中医草药,已经为其治疗活动特征,尽管其分子目标仍然未知。Febrifugine衍生品已经用于治疗疟疾、癌症、纤维化和炎症性疾病。我们最近证明halofuginone(高频),一个广泛研究的导数febrifugine,抑制T的发展(H) 17-driven自身免疫的小鼠模型多发性硬化症通过激活氨基酸反应(AAR)的途径。在这里,我们表明,高频结合glutamyl-prolyl-tRNA合成酶(epr),抑制prolyl-tRNA合成酶活动;这种抑制是逆转的外生脯氨酸或epr。我们进一步证明抑制epr构成这个家庭的广泛生物活性天然产物衍生品。这项工作既解释了一个有前途的家庭疗法的分子机制,凸显了AAR通路作为一种重要的药物目标促进炎症的决议。

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药物

Halofuginone