tiapride的临床前药理档案。

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科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, Porsolt R

tiapride的临床前药理档案。

精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。

PubMed ID

11520476 (在PubMed

]

文摘

Tiapride苯甲酰胺衍生物,已被成功地用于在诊所的年风潮和侵略性在老年病人的治疗。像许多取代苯甲酰胺,tiapride专门阻断大脑中的多巴胺受体。它有亲和力多巴胺D (2) (IC (50) = 110 - 320 nM)和D (3) (IC(50) = 180海里)体外但缺乏亲和力的多巴胺受体(1)和D(4)受体和non-dopaminergic受体包括H(1),αα(1),(2)肾上腺素和血清素激活的受体。Tiapride还显示剂量抑制[3 h] -raclopride绑定在鼠纹状体边缘区和体内(ED(50)大约20毫克/公斤,ip)。实验中,在微量透析可把时程延长tiapride(范围10 - 30毫克/公斤,ip)增加细胞外伏隔核,纹状体的多巴胺水平,反映了突触后多巴胺受体的封锁在这些大脑区域。在行为实验老鼠,低剂量的tiapride (ED(50) = 10毫克/公斤,ip)和多巴胺对着干agonist-induced多动症,而高剂量(ED(50) = 60毫克/公斤,ip)被要求块刻板动作。此外,剂量的tiapride高达200毫克/公斤,ip未能诱发强直性昏厥,效果观察与其他药物阻断多巴胺受体。在大鼠条件性行为的测试,发现tiapride给上升到一个内感受器的刺激与多巴胺受体封锁在剂量(ED(50) = 2.2毫克/公斤,ip)远低于那些生产电动机干扰或镇静(ED(50) = 40毫克/公斤,ip),形成鲜明对比的传统或非典型精神安定剂,产生内感受器的刺激,在类似的剂量镇静。此外,收购地点记忆任务在水迷宫的老鼠没有受到tiapride(范围3-30毫克/公斤,ip),而氟哌啶醇(地中海= 0.25毫克/公斤,ip)和利培酮(地中海= 0.03毫克/公斤,ip)受损的表现。临床前药物和行为概要文件tiapride表明其临床活动可能是由于多巴胺的选择性封锁D D(2)和(3)受体在大脑边缘地区。 The results are also consistent with a lack of motor or cognitive side effects.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tiapride

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tiapride	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节
Tiapride	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节
Tiapride	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拦截器	细节
Tiapride	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	是的	拦截器	细节
Tiapride	5 -羟色胺受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节