Icotinib (bpi - 2009 h),将显示一个新颖的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在临床前研究中强有力的功效。

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王棕褐色F,沈X, D,谢G,张X,丁L,胡锦涛Y,王他W,王Y, Y

Icotinib (bpi - 2009 h),将显示一个新颖的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在临床前研究中强有力的功效。

肺癌。2012年5月,76 (2):177 - 82。doi: 10.1016 / j.lungcan.2011.10.023。Epub 2011年11月22日。

PubMed ID

22112293 (在PubMed

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文摘

Icotinib,我们的主要化合物选自一个复合图书馆,被发现是一个强有力的和特定的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的集成电路(50)5海里。当异形88激酶,Icotinib只显示有意义的抑制活性表皮生长因子受体及其突变体。Icotinib阻塞EGFR-mediated胞内酪氨酸磷酸化(IC (50) = 45 nM制程)在人类表皮样癌A431细胞,抑制肿瘤细胞增殖。体内研究表明,Icotinib表现出强大的抗肿瘤效应存在剂量依赖的相关性在裸小鼠携带各种各样的人类tumor-derived异种移植。药物耐受性良好的剂量120毫克/公斤/天小鼠体重没有死亡或重大损失在治疗。交头接耳地随机,双盲III期试验使用吉非替尼作为主动控制晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者最近完成了(试验注册ID: NCT01040780)。数据显示,Icotinib非劣吉非替尼的中位无进展生存期(PFS)和安全优越忙Icotinib相比,吉非替尼。

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Icotinib