通过液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱分析一种新型抗癌剂伊科替尼在人体内的代谢物特征。
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刘东，姜杰，张林，谭峰，王勇，胡鹏
通过液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱分析一种新型抗癌剂伊科替尼在人体内的代谢物特征。
快速共质谱。2011年8月15日;25(15):2131-40。doi: 10.1002 / rcm.5061。
- PubMed ID
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21732454 (PubMed视图］
- 摘要
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伊可替尼是一种新型抗癌药物，在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出良好的临床疗效和安全性。目前，伊可替尼在人体内的代谢命运尚不清楚。在本研究中，建立了液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱(LC/Q-TOF MS)方法对人血浆、尿液和粪便中的伊科替尼代谢物进行了表征。此外，利用核磁共振(NMR)检测了一些复杂代谢产物侧链与喹唑啉基团之间的连接。共鉴定了29种人类代谢物(21种异构体代谢物)，其中23种代谢物与大鼠代谢物相比是新的。这项代谢研究表明，伊可替尼在12-冠-4醚部分(开环和进一步氧化)、碳15部分(羟基化)和乙炔部分(氧化)被广泛代谢，产生19种氧化代谢物，并进一步与硫酸或葡萄糖醛酸形成10种缀合物。据我们所知，这是伊可替尼人类代谢谱的第一份报告。研究结果提示，在伊可替尼的开发过程中，应高度重视NSCLC患者的代谢特征。
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