替替曲司他，一种新型血清素合成抑制剂，在类癌综合征患者和腹泻不能充分控制奥曲肽。

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Kulke MH, O'Dorisio T, Phan A, Bergsland E, Law L, Banks P, Freiman J, Frazier K, Jackson J, Yao JC, Kvols L, Lapuerta P, Zambrowicz B, Fleming D, Sands A

替替曲司他，一种新型血清素合成抑制剂，在类癌综合征患者和腹泻不能充分控制奥曲肽。

Endocr相关癌症。2014 Oct;21(5):705-14。doi: 10.1530 / erc - 14 - 0173。Epub 2014年7月10日

PubMed ID

25012985 (PubMed视图

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摘要

神经内分泌肿瘤产生的血清素被认为是类癌综合征腹泻的主要原因。我们评估了口服5 -羟色胺合成抑制剂替替曲司他在类癌综合征相关腹泻患者中的安全性和有效性。在这项前瞻性的随机研究中，尽管使用稳定剂量的奥曲肽LAR储存治疗，但仍有证据表明患有类癌肿瘤且>/=4次排便(BMs)/天的患者被纳入顺序的、逐步升级的队列，每个队列4名患者。在每个队列中，1名患者被随机分配给安慰剂组，3名患者被随机分配给替替曲司他，剂量分别为150、250、350或500 mg，每天3次(tid)。在随后的队列研究中，1例患者被分配到安慰剂组，6例患者被分配到替替曲司他500 mg tid组。评估患者的安全性、BM频率(每日日记)、24小时尿5-羟基吲哚乙酸(u5-HIAA)和类癌胃肠道症状的充分缓解(使用每周问卷)。23例患者接受了治疗:18例接受了替替曲司他，5例接受了安慰剂。不良事件一般较轻。在可评估的替替曲他酯治疗的患者中，5/18(28%)在>/=2周内>/=30%的BM频率降低，9/16(56%)在第2周或第4周经历生化反应(>/=50%降低或24小时u5-HIAA恢复正常)，10/18(56%)在治疗的前4周中至少有1周获得充分缓解。在安慰剂治疗的患者中没有观察到类似的活动。 Telotristat etiprate was well tolerated. Our observations suggest that telotristat etiprate has activity in controlling diarrhea associated with carcinoid syndrome. Further studies confirming these findings are warranted.

引用本文的药物库数据

药物

Telotristat乙

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Telotristat乙	色氨酸5-羟化酶	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Telotristat乙	色氨酸5-羟化酶	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节