(-)-顺-5-氟-1-[2-(羟甲基)-1,3-恶硫脲-5-基]胞嘧啶的人尿代谢物的Hplc-nmr鉴定,核苷类似物对人类免疫缺陷病毒(HIV)有活性。
文章的细节
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引用
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Shockcor JP, Wurm RM, Frick LW, Sanderson PN, Farrant RD, Sweatman BC, Lindon JC
(-)-顺-5-氟-1-[2-(羟甲基)-1,3-恶硫脲-5-基]胞嘧啶的人尿代谢物的Hplc-nmr鉴定,核苷类似物对人类免疫缺陷病毒(HIV)有活性。
Xenobiotica. 1996 Feb;26(2):189-99。doi: 10.3109 / 00498259609046699。
- PubMed ID
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8868002 (PubMed视图]
- 摘要
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1.使用19F-nmr和1H-hplc-nmr光谱分析了抗艾滋病毒化合物(-)-顺-5-氟-1-[2-(羟甲基)-1,3-氧噻唑兰-5-基]-胞苷e (BW524W91)临床试验的人体尿液样本。2.尿液中异种物种的身份和相对水平已通过470 mhz 19F-nmr波谱和直接耦合600 mhz 1H-hplc-nmr在停止流动模式下确定,并通过与合成标准化合物的nmr波谱进行比较来确认代谢物身份。3.主要的尿异种药物为不变的药物,但在BW524W91的5'位置也有葡萄糖醛酸醚缀合物、两种非对聚亚氧基化合物之一和脱氨代谢产物。4.通过测量BW524W91葡萄糖醛酸缀合物的二维nmr谱来评估直接耦合1H-nmr谱的检出限,结果表明1H-1H-TOCSY约为1微克物质,1H-13C-HMQC约为20微克代谢物,过夜(16 h)采集。