恩曲他滨在hiv -1感染成人患者中的群体药代动力学。

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Valade E, Treluyer JM, Bouazza N, Ghosn J, Foissac F, Benaboud S, Fauchet F, Viard JP, Urien S, Hirt D

恩曲他滨在hiv -1感染成人患者中的群体药代动力学。

中国生物医学杂志。2014;58(4):2256-61。doi: 10.1128 / AAC.02058-13。Epub 2014年2月3日。

PubMed ID

24492366 (PubMed视图

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摘要

本研究的目的是描述大量hiv -1感染成人人群中恩曲他滨的浓度-时间疗程，评估肾功能对恩曲他滨处置的影响，并评估当前的剂量调整建议。恩曲他滨的血浆浓度是从治疗药物监测期间收集的161名成年患者的样本中测定的，并通过液相色谱耦合串联质谱测量。采用总体方法对数据进行分析。恩曲他滨药代动力学最好的描述是一个双室模型，其中吸收和分布速率常数被假设为相等。典型的群体参数估计(个体间变异)是表观消除和室间清除率分别为15.1升/小时(17.4%)和5.75升/小时，表观中心和外周分布容积分别为42.3升和55.4升。明显的清除清除与肌酐清除(CLCR)显著相关，反映了肾功能。对于200 mg，每天1次(QD)， 24小时内浓度-时间曲线下的中位面积(AUC0-24)，肾功能正常(CLCR， >80 ml/min)的患者为12.5 mg.h/升，轻度肾损害(CLCR, 79 ~ 50 ml/min)的患者为14.7 mg.h/升，中度肾损害(CLCR, 49 ~ 30 ml/min)的患者为17.9 mg.h/升。模拟口服固体恩曲他滨的推荐给药方案(即根据肾功能，每48小时200毫克)导致中度肾损害患者(中位AUC0-48, 17.2 mg.h/升)比肾功能正常患者(中位AUC0-48, 25.6 mg.h/升)的恩曲他滨暴露量更低。中度肾损害患者给予18 ml恩曲他滨口服液(10 mg/ml) QD，可产生与肾功能正常患者相似的恩曲他滨暴露量。

引用本文的药物库数据

药物

Emtricitabine