老年人h1受体拮抗剂羟嗪的药代动力学和药效学研究。

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张建军，陈晓东，陈建军，陈建军

老年人h1受体拮抗剂羟嗪的药代动力学和药效学研究。

临床药学杂志，1989,45(1):9-14。doi: 10.1038 / clpt.1989.2。

PubMed ID

2562944 (PubMed视图

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摘要

研究了抗瘙痒h1受体拮抗剂盐酸羟嗪在9名健康空腹受试者(平均年龄69.5 +/- 3.7岁)体内的药代动力学和药效学，这些受试者服用单剂量羟嗪糖浆0.7 mg/kg(平均剂量49.0 +/- 6.7 mg)。在6小时内每小时采集一次血样，在6 - 12小时内每2小时采集一次血样，在24小时内每24小时采集一次血样，持续144小时。在这些时间皮内注射0.01 ml的0.1 mg/ml磷酸组胺溶液，并计算车轮和耀斑面积。血清羟嗪消除t1/2为29.3 +/- 10.1 h;分布容积为22.5 +/- 6.3 L/kg;清除率为9.6±3.2 ml/min/kg, AUC为1383.1±1039.0 ng.hr/ml。体内生成的羟嗪活性代谢物西替利嗪的平均血清消除t1/2为24.8 +/- 7.7 h，与母体化合物无显著差异(p = 0.05)。与剂量前相比，单剂量羟嗪在1 ~ 144小时内显著抑制了平均轮状和耀斑面积(p < 0.01)。与研究期间测量的所有其他车轮相比，最大车轮抑制发生在4至10小时(含)，最大耀斑抑制发生在2至72小时(含)(p < 0.01)。羟嗪在老年人中t1/2长，体积分布大。 The suppressive effect on the wheal and flare after a single dose of hydroxyzine is also extremely prolonged, suggesting the possibility of enhanced H1-receptor activity in old age.

引用这篇文章的药物银行数据

药物

羟嗪