Bioactivation loxoprofen的药物活性代谢物及其性格动力学在人类皮肤。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Sawamura R,樱井H,和田N, Nishiya Y,本田T, Kazui M,栗原市,和泉品川,T

Bioactivation loxoprofen的药物活性代谢物及其性格动力学在人类皮肤。

Biopharm药物Dispos。2015年9月,36 (6):352 - 363。doi: 10.1002 / bdd.1945。Epub 2015年4月21日。

PubMed ID

25765700 (在PubMed

]

文摘

Loxoprofen (LX)是一个prodrug-type非甾体抗炎药用于不仅作为一种口服药物,而且皮肤配方。作为药物活性代谢物,LX的trans-alcohol形式(trans-OH形式)是人类口服后生成。本研究的目的是评估的生成trans-OH形式在人类体外皮肤和识别主要酶的生成。渗透和体外代谢研究使用人类的皮肤,LX的渗透和trans-OH形式的形成时间和剂量依赖性的方式增加后LX凝胶在皮肤上的应用。此外,渗透的特点和新陈代谢LX和trans-OH形式是由一个数学研究药代动力学模型。公里值计算是10.3毫米在人类体外皮肤。主要酶生成整个trans-OH形式在人类皮肤被羰基还原酶1 (CBR1)反CBR1 immunodepletion使用抗体。酶动力学研究的结果使用重组人类CBR1蛋白质表明公里和Vmax值是7.30毫米和402 nmol /分钟/毫克蛋白,分别。此外,它被发现,没有未知代谢物生成人类体外皮肤。这是第一个报告,LX bioactivated CBR1 trans-OH形式在人类皮肤。 Copyright (c) 2015 John Wiley & Sons, Ltd.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Loxoprofen