唑衍生品的发展的历史。

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梅尔滕斯JA

唑衍生品的发展的历史。

Microbiol感染。2004年3月,10增刊1:1-10。doi: 10.1111 / j.1470-9465.2004.00841.x。

PubMed ID

14748798 (在PubMed

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文摘

直到1940年代,相对较少的特工被用于系统性真菌感染的治疗。多烯抗真菌的发展在医学真菌学代表一个重大进步。尽管两性霉素B迅速成为治疗严重感染的支柱,它的使用是与输注相关的副作用和dose-limiting肾毒性。继续寻找新的和更少的有毒的唑必威国际app类抗真菌导致的发现几十年后。酮康唑,第一个可用的化合物的口服治疗系统性真菌感染,在1980年代早期被释放。近十年来,酮康唑被视为nonlife-threatening流行真菌病的首选药物。为代表的第一代氮杂四唑引入第二个主要推进治疗真菌感染。氟康唑和伊曲康唑比咪唑类显示更广谱的抗真菌活性,显著改善安全性与两性霉素B和酮康唑。尽管广泛使用,然而,这些代理被许多临床重要的局限性有关活动的次优谱,耐药性的发展,有害药物之间的相互作用的感应,他们不到最优(伊曲康唑胶囊),药动学特征和毒性。为了克服这些限制,几个类似物已经开发出来。 These so-called 'second-generation' triazoles, including voriconazole, posaconazole and ravuconazole, have greater potency and possess increased activity against resistant and emerging pathogens, in particular against Aspergillus spp. If the toxicity profile of these agents is comparable to or better than that of the first-generation triazoles and drug interactions remain manageable, then these compounds represent a true expansion of our antifungal arsenal.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

酮康唑