预测的口服生物利用度19-nortestosterone黄体酮体内的代谢稳定性在人类肝微粒体体外准备。

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Kuhnz W, Gieschen H

预测的口服生物利用度19-nortestosterone黄体酮体内的代谢稳定性在人类肝微粒体体外准备。

药物金属底座Dispos。1998年11月26日(11):1120 - 7。

PubMed ID

9806955 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是调查是否选择孕酮的代谢稳定性评估19-nortestosterone类型的人类肝脏微粒体的准备工作是一个合适的方法来预测这些药物的口服生物利用度。Michaelis-Menten参数Vmax公里,应用norethisterone, levonorgestrel,孕二烯酮、去氧孕烯,3-keto-desogestrel, norgestimate, dienogest决定与人类肝微粒体体外孵化项目。使用这些数据,体外内在间隙(克林特·),应用合适的比例因子后,体内克林特·计算。人类体内的黄体酮数据是可用的,体外结果与体内克林特价值观和口服生物利用度。比较了体内克林特值与相应的体内克林特值显示合理的相关性,虽然后者的值通常是大约2倍高于前者。排除去氧孕烯,受制于大量的肠道代谢体内,有一个线性关系(r = -0.986)之间增加体外克林特的孕酮值和减少体内生物利用度。其他方法评估的代谢稳定性的孕酮体外,如评估代谢半衰期在单一的初始浓度,显示不相关或与生物利用度不太满意的相关数据。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Norethisterone