影响血清蛋白结合的体外抗真菌活性代理。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Schafer-Korting M,科特HC, Rittler W, Obermuller W
影响血清蛋白结合的体外抗真菌活性代理。
感染。1995;9月- 10月23 (5):292 - 7。doi: 10.1007 / bf01716289。
- PubMed ID
-
8557388 (在PubMed]
- 文摘
-
历史上一直认为相关的药理效应是免费的药物浓度。露出白色念珠菌伊曲康唑,酮康唑血浆浓度时间配置文件,然而,抗真菌活性没有降低,尽管强烈白蛋白绑定。血清蛋白结合的相关性进一步调查,白念珠菌的体外敏感性检测临床分离株(40)和毛癣菌属石(10株)与抗真菌药物使用采用测试允许IC30——MIC-values的决心。血清蛋白绑定的范围从11%氟康唑和伊曲康唑和terbinafine > 99%。IC30的比率,MIC-values有无血清蛋白(白蛋白,α-和丙种球蛋白,人工等离子体)与磁化率的损失预期根据免费药假说。不同与白蛋白的影响测试菌株没有被观察到。与大多数抗真菌包括terbinafine活动按预期下降。IC30——和MIC-ratios咪康唑7和13(观察)和12-20(预期),对氟康唑1.5和3.5和1.1,两性霉素B 10和11日至20日,灰黄霉素3.6和4,terbinafine 61和100。然而,伊曲康唑活动不是由白蛋白减少(286年预期的比率),和酮康唑的影响下降低于预期(比5 - 15,预计约100)。alpha-globulin,但不是丙种球蛋白引起重大损失anti-Candida活动伊曲康唑、酮康唑、酮康唑下降平行的(但不是伊曲康唑)由于等离子体活动。 With the other antifungals (except for ciclopiroxolamine) IC30-values for C. albicans increased, too. Due to the complete inhibition of T. rubrum growth by gamma-globulin, this species proved unsuitable for studying the gamma-globulin effects. The present study demonstrates that the effects of intense protein binding on drug activity are only partly predictable from binding studies in vitro.