发现了一本小说,6-Disubstituted葡萄糖胺一系列强有力的和选择性的己糖激酶2抑制剂。
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林H,曾庆红J,谢R,舒尔茨MJ,特德斯科R,瞿J·KF,麦克摩根富林明,Raha K, Rendina AR, Szewczuk LM, Kratz点,Jurewicz AJ, Cecconie T, Martens年代,麦克德维特PJ,马丁JD,陈某人,江Y,硬币L,施瓦茨BJ,史默伍德,赵B,位于N,钱Y, Briand J, Rominger厘米,Oleykowski C,哈德威克马,Luengo霁
发现了一本小说,6-Disubstituted葡萄糖胺一系列强有力的和选择性的己糖激酶2抑制剂。
ACS地中海化学。2015年12月28日,7(3):217 - 22所示。doi: 10.1021 / acsmedchemlett.5b00214。eCollection 2016 3月10。
- PubMed ID
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26985301 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说的强大的和有选择性的己糖激酶2 (HK2)抑制剂,2,6-disubstituted葡萄糖胺,已被确定基于高温超导支安打,以化合物1。Inhibitor-bound晶体结构表明,HK2酶可以采用一个“诱导契合”构象。SAR研究识别了强有力的HK2抑制剂,如化合物34岁与大于100倍HK1选择性。原位复合25抑制糖酵解在UM-UC-3膀胱肿瘤细胞株通过(13 CNMR)测量[3 - (13)C]乳酸产生[1,6 - (13)C2]葡萄糖添加到细胞培养。