疗效和安全性的radotinib在慢性阶段慢性粒细胞白血病患者抵抗或不耐受bcr - abl1酪氨酸激酶抑制剂。

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Kim SH梅农H, Jootar年代,Saikia T,夸克司法院,孙SK,公园JS, Jeong SH, Kim HJ Kim YK哦SJ,金正日H,藏DY,钟JS,胫骨HJ,年,金正日是的,金正日DY,崔CW,公园,公园霍奇金淋巴瘤,李GY,曹DJ,胫骨JS DW

疗效和安全性的radotinib在慢性阶段慢性粒细胞白血病患者抵抗或不耐受bcr - abl1酪氨酸激酶抑制剂。

Haematologica。2014年7月,99 (7):1191 - 6。doi: 10.3324 / haematol.2013.096776。Epub 2014年4月4。

PubMed ID

24705186 (在PubMed

]

文摘

Radotinib (IY5511HCL),小说和选择性bcr - abl1酪氨酸激酶抑制剂,已显示出临床前和第一阶段活动和安全在慢性粒细胞白血病。这第二阶段的研究调查的有效性和安全性radotinib在费城染色体阳性慢性phase-chronic骨髓白血病患者抵抗bcr - abl1酪氨酸激酶抑制剂和/或不耐受。患者接受radotinib 400毫克每日两次12周期基于第一阶段试验的结果。主要终点是主要的细胞遗传学反应速率由12个月。总共77名患者。主要的细胞遗传学反应是实现50 (65%;累计75%)患者,包括36例(47%)患者细胞遗传学反应12个月内完成。中位数主要细胞遗传学反应和完整的细胞遗传学反应时间85天,256天,分别。主要的细胞遗传学反应和完整的细胞遗传学反应率imatinib-resistant和imatinib-intolerant病人之间的相似,但是没有bcr - abl1突变患者高。整体,在12个月无进展存活率分别为96.1%和86.3%,分别。 All newly-occurring or worsening grade 3/4 hematologic abnormalities included thrombocytopenia (24.7%) and anemia (5.2%); grade 3/4 drug-related non-hematologic adverse events included fatigue (3.9%), asthenia (3.9%), and nausea (2.6%). The most common biochemistry abnormality was hyperbilirubinemia (grade 3/4 23.4%), and 12 of 18 cases were managed with dose modification. Study findings suggest radotinib is effective and well tolerated in chronic phase-chronic myeloid leukemia patients with resistance and/or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors and may represent a promising alternative for these patients. (clinicaltrials.gov identifier: 01602952).

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药物

Radotinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Radotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节