抗癫痫药物托吡酯多药耐药性是一个底物对人类22但不是蛋白质。

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Luna-Tortos C, Rambeck B,更加与众不同哦,Loscher W

抗癫痫药物托吡酯多药耐药性是一个底物对人类22但不是蛋白质。

制药研究》2009年11月,26 (11):2464 - 70。doi: 10.1007 / s11095 - 009 - 9961 - 8。

PubMed ID
19730994 (在PubMed
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文摘

用途:耐抗癫痫药物(aed)治疗癫痫的主要问题。pharmacoresistance候选机制之一是AED访问的局限性发作焦点由射流转运蛋白的过度表达,包括22多药耐药性(Pgp)和蛋白质(可机读护照)。在这方面,重要的是要知道哪些aed基质等药物转运蛋白在人类身上。方法:在本研究中,我们使用偏振肾细胞系(LLC MDCK)转染人类药物转运蛋白(Pgp, MRP1 MRP2或MRP5)评估AED托吡酯是否这些转运蛋白的底物。Pgp和MRP基质用于比较。结果:Basolateral-to-apical运输托吡酯,可以中和Pgp抑制剂,tariquidar,决心在Pgp overexpressing LLC细胞,而托吡酯并不是经由任何可机读护照。在同一个传输试验比较与先前的实验表明,托吡酯表现出最明显Pgp-mediated流出运输aed中研究了。结论:因此,这些数据表明大脑的水平托吡酯可能受到过度的影响决定的Pgp难治性癫痫患者。

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
托吡酯 22 - 1 蛋白质 人类
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