舍曲林和氟西汀在22屏障网站:体内和体外方法。
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卡普尔,伊克巴尔M, Petropoulos年代,何鸿燊霍奇金淋巴瘤,吉布W, Matthews SG
舍曲林和氟西汀在22屏障网站:体内和体外方法。
《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (2):e56525。doi: 10.1371 / journal.pone.0056525。Epub 2013年2月28日。
- PubMed ID
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23468867 (在PubMed]
- 文摘
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背景和目的:保留物质从脑和睾丸的体循环是有限的,由于高水平的22 (P-gp)腔的脑和睾丸毛细血管内皮细胞的细胞膜。从临床的角度来看,P-gp迅速挤压亲脂性的药物,然后无法达到有效的水平。最近的研究表明,急性的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)会影响P-gp函数,在体外和体内。然而,所知甚少的时间进程的影响这些影响或不同的SSRI体内。实验方法:P-gp衬底,氚化地高辛(((3)H)地高辛),与氟西汀流行性流感减毒活疫苗或舍曲林来确定复合药物积累增加小鼠的大脑和睾丸内由于P-gp活动的抑制作用。我们进行了平行研究微血管内皮细胞来源于大脑决定的剂量效应和时间进程的影响。主要结果:体外,舍曲林导致快速和有效的抑制P-gp函数在大脑内皮细胞,由细胞钙黄绿素的积累。体内,两相的影响。大脑积累[(3)H]地高辛增加5分钟与舍曲林治疗后,但是通过舍曲林治疗后60分钟,大脑积累地高辛控制相比降低了。舍曲林治疗后的240分钟大脑地高辛积累升高而控制。 A similar pattern of results was obtained in the testes. There was no significant effect of fluoxetine on P-gp function, in vitro or in vivo. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: Acute sertraline administration can modulate P-gp activity in the blood-brain barrier and blood-testes barrier. This clearly has implications for the ability of therapeutic agents that are P-gp substrates, to enter the brain when co-administered with SSRI.