相互作用的抗抑郁药物5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白:突变的研究S1衬底绑定的口袋里。

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索伦森L,安徒生J,汤姆森M,汉森SM,赵X, Sandelin, Stromgaard K, Kristensen

相互作用的抗抑郁药物5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白:突变的研究S1衬底绑定的口袋里。

生物化学杂志。2012年12月21日,287 (52):43694 - 707。doi: 10.1074 / jbc.M112.342212。Epub 2012年10月19日。

PubMed ID

23086945 (在PubMed

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文摘

羟色胺转运体(泽特)和去甲肾上腺素转运体(净)sodium-dependent神经递质转运蛋白负责释放5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,分别到大脑中的神经终端。各种抑制剂的泽特和净被用作治疗抑郁和焦虑障碍或精神兴奋剂的滥用。尽管临床重要性、各种类型的抗抑郁药物的分子机制绑定和抑制泽特和净仍难以捉摸的多数的抑制剂,包括泽特/净选择性的分子基础。突变分析表明,中央底物结合位点(表示S1口袋)也怀有这样一种抑制剂结合位点。在这项研究中,我们确定突变的效果六个关键S1残留在人类泽特(hSERT)和净(hNET)的效力15原型泽特/净抑制剂属于不同药物类。分析产生的药物敏感性药物绑定模式概要文件提供了新颖的信息在hSERT hNET和识别特定S1残留物一样重要分子抑制剂效力和hSERT / hNET选择性的决定因素。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舍曲林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 Downregulator	细节