交互的人工等离子体膜单胺转运体(hPMAT)抗抑郁药和抗精神病药物。

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诗B,斐Bonisch H

交互的人工等离子体膜单胺转运体(hPMAT)抗抑郁药和抗精神病药物。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2010年1月,381 (1):33-9。doi: 10.1007 / s00210 - 009 - 0479 - 8。Epub 2009 12月10。

PubMed ID

20012264 (在PubMed

]

文摘

单胺神经传递有效终止通过突触神经递质释放的再摄取高亲和性Na (+) - - - Cl(-)端依赖神经单胺转运蛋白SLC6A家族位于突触前神经终端的质膜。最近,一个低亲和力,大容量钠(+)-和Cl(-)独立的质膜单胺转运体(PMAT)属于SLC29溶质载体家庭已被克隆。PMAT显示运输单胺神经递质以及有机阳离子如1-phenyl-4-methyl-pyridinium (MPP (+))。因此,PMAT这可以是人类大脑中高度表达可能参与中央的调制单胺能的神经传递,它可能是一个药物用于治疗抑郁症和精神分裂症的目标,即。单胺体内平衡的失调在中枢神经系统(CNS)。因此,我们研究了在转染细胞的影响[(3)H] mpp(+)人类PMAT运输(hPMAT) 9运输抑制单胺类抗抑郁药物(广告)属于药物不同(丙咪嗪,去郁敏,阿米替林、安非他酮、氟西汀,舍曲林,帕罗西汀、瑞波西汀、文拉法辛),典型的广告tianeptine五、三甲丙咪嗪和抗精神病药物(levomepromazine、氟哌啶醇、氯氮平、奥氮平和利培酮)。所有研究药物抑制hPMAT;然而,半峰抑制(IC(50))是观察到浓度远高于报道临床这些药物的血浆浓度。hPMAT的因此,抑制这些中枢神经系统药物可能不会(或略微)为他们的治疗效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舍曲林	Equilibrative核苷转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节