一个更新的盐酸非索非那定的临床药物动力学对映体。

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Akamine Y,三浦M

一个更新的盐酸非索非那定的临床药物动力学对映体。

专家当今药物金属底座Toxicol。2018年4月,14 (4):429 - 434。doi: 10.1080 / 17425255.2018.1459565。Epub 2018年4月11日。

PubMed ID

29635947 (在PubMed

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文摘

简介:盐酸非索非那定管理的外消旋混合物(R)和(S)对映体。(R)的血浆浓度的盐酸非索非那定在人类高出约1.5倍比(S)对映体。盐酸非索非那定对映体之间的这种差异在药物动力学可能依赖于立体选择性drug-transporters af fi思路。覆盖区域:本文着重说明盐酸非索非那定对映体之间的差异在临床药物动力学。专家意见:药物动力学的盐酸非索非那定对映体之间的差异是由于有机阴离子运输多肽(OATP) 2 b1,从22 (P-gp)与未成年人的贡献。体外研究使用OATP2B1 cRNA显示(R)的盐酸非索非那定吸收进入卵母细胞大于(S)对映体吸收。P-gp抗病诱导剂、卡马西平和抑制剂如伊曲康唑和异搏定表现出更大的影响(S)盐酸非索非那定的药物动力学。苹果汁和葡萄果汁、OATP2B1抑制剂,显著减少盐酸非索非那定对映体的接触,尤其是对映体,但不改变t1/2。利福平浓度显著增加等离子体通过抑制OATP1B3两对映体,而盐酸非索非那定的选择性吸收OATP1B3-expressing细胞并没有被观察到。组合多种转运蛋白如OATP2B1和P-gp促进拆分盐酸非索非那定的性格。 Drug-transporters appear to be capable of chiral discrimination for transport of drugs with an asymmetric center.

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盐酸非索非那定